Што е С-4 (Андрарин)

С-4, се продава какоандарин, е орално биодостапен, нестероиден селективен модулатор на андрогени рецептори (SARM).Андарин е делумен агонист на андрогениот рецептор.

S-4 како и другите SARMS беа развиени во раните 2000-ти, во обид да се надминат фармаколошките и фармакокинетските ограничувања на стероидните агонисти на андрогени рецептори (т.е. тестостерон и DHT), кои имаат познати асоцијации со болести на црниот дроб и срцето.

Соединението S-4 се користело во студии на животни, но било напуштено пред какви било клинички испитувања на луѓе од Фаза I, поради оштетувања на видот.Овие ефекти се јавуваат кога молекулата S-4 се врзува за рецепторите во окото;колку е поагресивно врзувањето, толку повеќе се чувствува непријатноста.Беше откриено дека визуелните пореметувања се толку чести, поради уникатното механистичко дејство, за лекот што испитувањата беа напуштени.

КакоS4Андаринска работа

Еден од предложените механизми наS4, е тоа што целосно го блокира врзувањето на DHT.Дихидротестостерон (DHT, 5α-дихидротестостерон, 5α-DHT, андростанолон или станолон) е ендоген андроген полов хормон.Во однос на тестостеронот, DHT е значително посилен како агонист на андрогениот рецептор.

S-4 има висок афинитет за врзување на андроген рецептор (AR).Истражувањата покажаа дека S-4 е помалку моќен и ефикасен од тестостерон пропионат (TP) во андрогената активност, но нивната анаболна активност била слична или поголема од онаа на TP.

S-4 е целосен агонист на андрогени рецептори во мускулното ткиво и делумен агонист во простатата.Така, S-4 силно го стимулира растот на мускулите, но не е во состојба да ја одржи големината на простатата.Тестостеронот во иста мера го стимулира растот на мускулите и простатата.S-4 предизвикува значителна супресија на лутеинизирачкиот хормон (LH) или фоликуло стимулирачки хормон.

С-4 (андарин) Придобивки

Иако се спроведени многу истражувачки студии, повеќе истражувања се во тек и се во раните фази на развој.Развојот на SARMS за клиничка и терапевтска употреба како андрогена алтернатива, ветува врз основа на претклиничките податоци.

За разлика од анаболните стероиди, кои се врзуваат за андрогенските рецептори во многу ткива низ целото тело, индивидуалните SARM селективно се врзуваат за андрогенските рецептори во одредени ткива, но не и за други.Сепак, тие сè уште покажуваат андрогени и анаболни ефекти.

SARMS не се анаболни стероиди;туку тие се синтетички лиганди кои се врзуваат за андрогенските рецептори.Во зависност од нивната молекуларна структура, тие дејствуваат како агонисти, делумни агонисти и антагонисти.Така, на селективен начин SARMS ги модулира или посредува корегулаторите и факторите на транскрипција или сигнализирајќи каскадни протеини за да промовира анаболна активност.

Студиите покажаа дека S-4 е целосен агонист на андрогени рецептори во мускулното ткиво и делумен агонист во простатата, што го прави идеален кандидат како алтернатива на стероидните агонисти на андроген рецептор (т.е. тестостерон и DHT), поради поврзаните негативни ефекти на црниот дроб, срцето и плодноста.

Треба да се забележи дека иако SARMS како S4 ја зголемува активноста на андрогените, тој не е остварлив кандидат за хормонска заместителна терапија, бидејќи не се ароматизира во естроген.